Produktai
Feksofenadinas yra komerciškai prieinamas tablečių pavidalu (Telfast, Telfastin Allergo, bendras). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių 1997 m. Ir buvo įsigytas be gydytojo recepto nuo 2010 m. „Telfastin Allergo 120“, skirtas savarankiškiems vaistams, buvo parduotas 2011 m. Vasario mėn. Feksofenadinas yra tolesnis produktas terfenadinas (Teldane), kuris turėjo būti pašalintas iš rinkos dėl QT intervalo pailgėjimas ir jo metabolizmas per CYP3A4. Feksofenadinas neturi šio šalutinio poveikio ir išsiskiria beveik visiškai nepakitęs.
Struktūra ir savybės
Feksofenadinas (C.32H39NE4Mr = 501.66 g / mol) yra piperidino darinys ir aktyvusis karboksilato metabolitas terfenadinas. . In Į narkotikai, jo yra kaip feksofenadino hidrochloridas, baltas kristalinis milteliai kad šiek tiek tirpsta vanduo. Hidrofilinis zwitterionas yra racematas, susidedantis iš - ir -feksofenadino. Tiek enantiomerai yra susiję su poveikiu ir skiriasi farmakokinetika.
Daiktai
Feksofenadinas (ATC R06AX26) turi antihistamininių, antialerginių, priešuždegiminių ir putliąsias ląsteles stabilizuojančių savybių. Jis neperžengia kraujas-smegenys barjeras į smegenis, nes jis yra hidrofiliškas ir yra jo substratas P-glikoproteinas. Todėl jis mažiau slegia nei 1 karta antihistamininiai vaistai. Feksofenadinas nėra anticholinerginis ar kardiotoksinis, kaip ir jo pirmtakas terfenadinas. Tai yra atvirkštinis ir selektyvus H antagonistas1 receptorius, panaikina histamino poveikį ir taip palengvina tokius simptomus kaip niežulys, čiaudulys, sloga nosis, paraudimas, patinimas ir akių ašarojimas.
Indikacijos
Simptominiam sezoninio alerginio rinito (šieno) gydymui karščiavimas) ir lėtinė idiopatinė dilgėlinė (neaiškios priežasties aviliai).
Dozė
Pagal pakuotės lapelį. Lentelės gali būti vartojamas vieną kartą per parą dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo - 14.4 valandos. Įprastas dozė alerginio rinito atveju yra 120 mg (suaugusiesiems). Aviliams - aukštesnis dozė rekomenduojama vartoti 180 mg.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Feksofenadinas nemetabolizuojamas kepenys per CYP450 izozimus, tokius kaip jo pirmtakas terfenadinas, tačiau beveik visiškai nepakitęs išsiskiria daugiausia su išmatomis (80%) ir šlapimu (10%). Tik 5% dozė yra biotransformuojamas. Todėl jis turi sumažintą sąveikos potencialą. Tačiau feksofenadinas yra transporterių substratas P-glikoproteinas ir OATP. Poveikį sustiprinti arba susilpninti galima naudojant abu mechanizmus. Pavyzdžiui, pastebėta koncentracijos padidėjimas vartojant P-gp inhibitorius eritromicinas ir ketokonazolas. Feksofenadino vartoti negalima Magnis- arba aliuministurintys antacidiniai vaistai nes absorbcija yra sumažintas.
Neigiamas poveikis
Šalutinis poveikis yra retas. Galima nepageidaujamas poveikis apima padidėjusio jautrumo reakcijas, galvos skausmasmieguistumas, galvos svaigimas, nuovargis, miego sutrikimai, košmarai, nervingumas, pykinimasir oda bėrimai.
