Primaquine yra receptinis vaistas, turintis antiparazitinių savybių. Jis naudojamas profilaktikai, gydymui ir tolesnėms priemonėms maliarija. Gairėse dėl maliarija, Vokietijos atogrąžų medicinos ir tarptautinė draugija Sveikata (DTG) rekomenduoja primakvinas kaip priedą terapija į chlorokvinas gydant maliarija tertiana. Vokietijoje, primakvinas gamina ir parduoda „Bayer AG“ prekiniu pavadinimu „Primaquine“.
Kas yra primaquinas?
Primaquinas arba N4- (6-metoksichinolin-8-il) pentan-1,4-diaminas yra raceminis mišinys, kurio molekulinė formulė C15H21N3O. Tai yra 8-aminochinolino darinys. Pagrindinė medžiaga (primaquine bisphosphonate) yra kristalinė, raudonai oranžinė ir vanduo-tirpus milteliai neutralaus kvapo ir kartaus skonis.
Farmakologinis poveikis
Po oralinio administracija, primaquinas lengvai absorbuojamas per Virškinimo traktas ir greitai metabolizuojamas kepenys į karboksilo darinį. Didžiausia plazma koncentracija primaquine yra pasiekiama maždaug per 2–3 valandas. Primaquine pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5 iki 6 valandų. Karboksilo darinio (karboksiprimaquino) pusinės eliminacijos laikas yra nuo 24 iki 30 valandų. Tik nedidelė dalis primakvino (maždaug 1%) išsiskiria pradine forma. Išsiskyrimas vyksta per šlapimą. Kaip terapinis agentas, primakvinas vartojamas 14 dienų. Dienraštis dozė yra apskaičiuojamas pagal paciento kūno svorį ir priklauso nuo bendro gydymo režimo ar kitų vartojamų vaistų. Profilaktikos tikslais vaistą rekomenduojama vartoti 1–2 dienas. dozė suaugusiems yra 30 mg, vaikams - 0.3 mg kilogramui kūno svorio per dieną. Profilaktinės priemonės reikia imtis nuo vienos dienos iki 1 savaitės po buvimo maliarijos srityje. Primaquine nėra patvirtintas kaip vaistas maliarijos profilaktika Vokietijoje. Šiuo tikslu vaistas turi būti įsigytas užsienyje.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Primaquine buvo gaminamas nuo 1940-ųjų ir buvo naudojamas kaip antimaliarinis vaistas keliose šalyse. Tačiau tikslus Veiksmo mechanizmas vis dar nežinoma, nepaisant intensyvių tyrimų. Manoma, kad medžiagos sąveika su plazmodijos DNR slopina biosintezę baltymai, sukėlęs ligos sukėlėjo mirtį. Taip pat svarstoma apie mitochondrijų disfunkciją. Primaquine yra labai veiksmingas prieš Plasmodium vivax ir Plasmodium ovale egzoeritrocitines stadijas ir Plasmodium falciparum egzoeritrocitinės fazės pradžioje. Preparatas taip pat rodo didelį efektyvumą prieš Plasmodia gametocitus, ypač Plasmodium falciparum. Tačiau įrodyta, kad primaquinas yra neveiksmingas plazmodijos eritrocitinėse stadijose. Nors šiam tikslui nepatvirtinta Vokietijoje, primaquine galima naudoti visų rūšių maliarijos profilaktikoje. Tyrimai Centrinės Afrikos šalyse, Kolumbijoje, Irane ir Indonezijoje rodo, kad primaquine iki 85% prevencinis poveikis patogenui Plasmodium falciparum, kuris yra atsakingas už tropinę maliariją. Priešingai, primaquine naudojimas gydant maliarijos kvartaną ir maliarijos tropiką nėra laikomas naudingu. Kaip terapinis agentas ir siekiant išvengti pasikartojimo, primakvinas naudojamas maliajai tertiana, kurią sukelia Plasmodium vivax ir Plamodium ovale.
Rizika ir šalutinis poveikis
Primaquine draudžiama vartoti žmonėms, sergantiems gliukozė-6fosfatas dehidrogenazės trūkumas ir žmonėms, kurie turi raudonoji vilkligė arba reumatoidiniai artritas. Kita kontraindikacija yra potencialiai hemolizinių vaistų vartojimas arba asmeninis jautrumas vaistui. Vartojant primaquine, patartina stebėti kraujas skaičiuoja. Primaquine vartojimo saugumas nėštumas nenustatyta, todėl nustatant terapinį planą galimą riziką negimusiam vaikui reikia įvertinti kaip rizikos ir naudos santykio dalį. Primaquine šalutinis poveikis yra anemija ir galvos skausmas, nuovargis mieguistumas, nevirškinimas ir skrandis mėšlungisir niežti oda. Jei šlapimas tampa tamsus, gydymą primaquine reikia nedelsiant nutraukti, nes tai gali reikšti kepenys perkrova, inkstas liga ar hemolizė.
