Produktai
Teriflunomidas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Aubagio). Daugelyje šalių jis buvo patvirtintas 2013 m. Teriflunomidą galima vartoti peroraliai, skirtingai nuo ankstesnių MS vaistų, ir jo švirkšti nereikia.
Struktūra ir savybės
Teriflunomidas (C.12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) yra aktyvus provaisto metabolitas leflunomidas (Arava), kuriam patvirtinta artritas gydymas. Jis egzistuoja kaip baltas milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo.
Daiktai
Teriflunomidas (ATC L04AA31) turi antiproliferacinių, imunomoduliuojančių ir priešuždegiminių savybių. Jis slopina naują pirimidino sintezę mitochondrijos. Poveikis atsiranda dėl grįžtamojo fermento dihidroorotato dehidrogenazės slopinimo. Neosintezė yra ypač reikšminga greitai besidalijančioms ląstelėms, tokioms kaip limfocitai. Į išsėtinė sklerozė, suaktyvintų B ir T limfocitai centrinėje nervų sistema yra sumažintas. Teriflunomidas sumažina santykinę naujų recidyvų riziką apie 30%, taip palengvindamas ligos progresavimą. Teriflunomido pusinės eliminacijos laikas yra labai ilgas - iki 19 dienų.
Indikacijos
Recidyvuojančiai remituojančiai gydyti išsėtinė sklerozė.
Dozė
Pasak SPC. Vaistas vartojamas vieną kartą per parą ir nepriklausomai nuo valgio.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Nėštumas
- Sunki kepenų liga
- Derinys su leflunomidu (Arava, generiniai vaistai)
Teriflunomidas turi žalingų vaisių ir kepenystoksinės savybės. Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Teriflunomidas yra BCRPslopina CYP2C8, OATP1B1 ir OAT3 bei indukuoja CYP1A2. Sąveika galimi vartojant vitamino K antagonistus ir etinilą estradiolio, Among others.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima pakeltą kepenys fermentai (enzimai) (ALT), plaukų slinkimas, viduriavimas, daryti įtaką, pykinimasir jutimo sutrikimai. Teriflunomidas gali sukelti retų sunkių nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip toksinis poveikis kepenims, inkstų liga, hiperkalemijair sunkus oda reakcijos.
