Glikozidai yra organinės arba sintetinės medžiagos, atsirandančios dėl grįžtamojo dviejų ar daugiau žiedo formos cukrų kondensacijos arba cukrus su įvairiausiais alkoholiai per vadinamąjį glikozidinį ryšį, kiekvienu atveju atskiriant H2O molekulę. Daugelis augalų sintetina glikozidus beveik neapskaičiuojamų rūšių, ir kai kurie iš jų turi didelę medicininę reikšmę žmonėms, pavyzdžiui, širdies glikozidai arba kaip vadinamasis aminoglikozidas antibiotikai.
Kas yra glikozidai?
Kai kurie glikozidai, pavyzdžiui, tam tikri flavonoidų ir vadinamieji širdies glikozidai, yra svarbūs kaip vaistiniai preparatai gaminant vaistus. Glikozidai arba glikozidai yra organiniai junginiai, kuriuose yra bent vienas alkoholis liekana (R-OH) yra susieta su bent vieno anomeriniu C atomu cukrus liekana per glikozidinį ryšį. Glikozidinis ryšys susidaro kondensuojant ciklinį cukrus su alkoholis likučių ar kito cukraus. Cukrus gali turėti penkių arba šešių narių žiedą, kurių kiekvienas gali būti skirtingas. Kiekvienoje glikozidinėje jungtyje yra viena molekulė vanduo (H2O) yra padalintas. Glikozidinis ryšys yra taip plačiai paplitęs ir toks įvairus augaluose, kad jį galima palyginti su peptidiniu ryšiu kuriant polipeptidus ir baltymai. Egzistuoja beveik nevaldoma glikozidų įvairovė, kuri dar labiau sustiprėja dėl skirtingos trimatės molekulės su ta pačia chemine molekuline formule. Glikozidai gali būti sintetinami ne tik vykstant medžiagų apykaitos procesams augalų ląstelėse, bet ir keli gaminami pramoniniu būdu, naudojant fermentinius ar nefermentinius procesus. Kai kurie glikozidai, pavyzdžiui, tam tikri flavonoidų ir vadinamieji širdies glikozidai, turi svarbą kaip vaistai vaistų gamyboje.
Farmakologinis poveikis
Kai kuriuos glikozidus augalai naudoja apsiginti nuo patogeninių mikrobai arba apsisaugoti nuo plėšrūnų. Reikalingi toksinai gali būti laikomi glikozido pavidalu kaip neaktyvus toksinas mažų ląstelių intarpuose (vakuolėse ar lizosomose). Kai reikia, inaktyvuotą toksiną galima išskirti ir vėl suaktyvinti specifine glikozidaze, kuri atitinka glikozidą. Kai kuriuos glikozidus farmacijos pramonė naudoja dėl savo farmakologinio poveikio. Tai daugiausia kai kurie flavonoidų, širdies glikozidai ir fenolio glikozidai. Iš maždaug 6,500 XNUMX žinomų flavonoidų keli rodo kraujagysles stiprinantį poveikį. Jie gali slopinti uždegimas slopindamas histamino. Taip pat žinomos tam tikrų flavonoidų antispazminės savybės ir antivirusinis poveikis. Taip pat antioksidantas vertinamas flavonoidų poveikis. Tačiau reikia pažymėti, kad antioksidantas kvercetino, kuris yra daugelyje augalų kaip antrinė sudedamoji dalis, poveikis panaikinamas vartojant tik nedidelį kiekį pieno. Kai kurie flavonoidai gali sumažinti bendrą kiekį cholesterolio kiekis nepakenkiant DTL trupmenos, todėl svarbus koeficientas MTL cholesterolis ir DTL cholesterolis iš tikrųjų pagerėja. Tikslinė koeficiento vertė yra trys ar mažiau. Per jų antioksidantas savybių, kai kurie natūraliai randami flavonoidai (obuoliai, žalia arbata, mėlynės, spanguolės, svogūnai) taip pat manoma, kad turi tam tikrą apsauginį poveikį nuo Vėžys. Ypač svarbūs yra vadinamieji širdies glikozidai, kurie digitalio glikozidų atveju gali padidinti širdies susitraukimo jėgą. širdis raumenis, sumažinti širdies susitraukimų dažnisir lėtas elektros laidumas. Širdies glikozidų yra ne tik pažįstamoje lapėje (digitalis), bet ir daugelyje kitų augalų, pvz. Adonis išaugo, vyskupo žolė, pakalnutėir keletas kitų. oda kai kurių nuodingų rupūžių sudėtyje yra širdies glikozidų bufadienolidų pavidalu, kurie buvo naudojami kaip rodykliniai nuodai. Iš fenolio glikozidų ar fenilglikozidų grupės arbutinas ir įvairūs antrachinonai turi ypatingą farmakologinę reikšmę dėl jų vidurius laisvinantis veiksmų.
Vaistų vartojimas ir taikymas
Be tam tikrų flavonoidų antioksidacinio poveikio, ilgalaikis tyrimas iš Kalifornijos parodė, kad fisetinas, flukonoidas, esantis perukų krūmuose, turi teigiamą poveikį ilgalaikiam atmintis.Digitalis glikozidai, gaunami iš vilnonės lapinės pirštinės ir raudona lapė, be kitų, yra naudojami dėl jų farmakologinio poveikio esant širdies nepakankamumui ir esant sinusui ar AV mazgas-investuota tachikardija (širdis širdies plakimas), kurio plakimo dažnis nuolat viršija 100 dūžių per minutę. Širdies glikozidai, tokie kaip digoksinas ir digitoksinas dažnai skiriami kartu su AKF inhibitoriais ir (arba) a beta blokatorius, taip pat diuretikas. Arbutinas ir kai kurie antrachinonai, abu fenolio glikozidams priklausančios medžiagos, naudojami farmakologiškai dėl jų vidurius laisvinantis poveikis. Abi veikliosios medžiagos dažnai yra vidurius laisvinantys vaistai. Pažymėtina, kad hidrochinonas, pertvarkomo arbutino produkto, negalima vartoti daugiau kaip penkis kartus per metus ne ilgiau kaip savaitę, nes tai gali pakenkti kepenys didesnėmis dozėmis.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vaistu terapija kuriuose yra širdies glikozidų digoksinas ir digitoksinas, reikia atsiminti, kad pusinės eliminacijos laikas digoksinas yra 1.5 dienos, o digitoksinas, dėl enterohepatinė cirkuliacija, yra net 7 dienos. Tai reiškia, kad skrandžio plovimas ir administracija perdozavus reikia aktyvintos anglies, kuri gali vadovauti rimtai širdies aritmijos taip pat regos sutrikimai ir negalavimas bei vėmimas. Be to, enterohepatinė cirkuliacija galima nutraukti su kolestiraminas, todėl padidėja digoksino išsiskyrimas. Cianogeniniai glikozidai dažnai būna augaluose žaliuose lapuose. Jie tarnauja kaip apsauga nuo plėšrūnų. Pažeisti lapai išskiria ir cianogeninį glikozidą, ir atitinkamą glikozidazę, kuri skaido glikozidą ir veda į vandenilio cianido rūgštį (cianidą). Cianidas (HCN) yra labai toksiškas beveik visiems organizmams, nes jis paralyžiuoja kvėpavimo grandinę ir per kelias sekundes sukelia apsinuodijimo simptomus. Tačiau koncentracija augalų lapuose esančių cianogeninių glikozidų paprastai būna taip mažai, kad nėra pavojaus žmonėms. Plačiai žinomas cianogeninis glikozidas amigdalinas, kuris yra kartaus branduolyje migdolai ir abrikosai bei gali sukelti simptomus, jei jų vartojama per daug.
