Zikonotidas yra analgetikui suteiktas pavadinimas. Vaistas vartojamas sunkiai lėtinei ligai gydyti skausmas.
Kas yra zikonotidas?
Zikonotidas yra analgetikui suteiktas pavadinimas. Vaistas vartojamas sunkiai lėtinei ligai gydyti skausmas. Zikonotidas skiriamas intratekalinio kateterio pagalba. Veiklioji medžiaga zikonotidas yra polipeptidas, naudojamas kaip analgetikas prekiniu pavadinimu „Prialt“. Iš pradžių šis vaistas atsirado iš jūros sraigės Conus magus nuodų. Tačiau medicinoje naudojama sintetinė natūralios medžiagos kopija. Zikonotidas buvo paleistas į rinką 2001 m. Gydant retas ligas. Nuo 2005 m. Veiklioji medžiaga Europoje buvo patvirtinta pavadinimu „Prialt“. Pradiniame etape zikonotidas buvo vertinamas kaip galimas pakaitalas morfinas. Tačiau nuo 2010 m. Apie šį vaistą diskutuojama dėl didesnės savižudybės rizikos, remiantis keliais atskirais atvejais.
Farmakologinis poveikis
Zikonotidas nėra opioidas ir nesąveikauja su opiatų receptoriais. Vietoj to, aminorūgščių peptido veikimas pagrįstas veikimu kaip N tipo antagonistu kalcis kanalai, kurie yra nukreipti į įtampą. Jų pasitaiko aukštai Tankis specialiose neuronų ląstelėse užpakaliniame ragelyje nugaros smegenys. Šiose vietose NCCB kanalai, kaip jie dar vadinami, reguliuoja neurotransmiterių, dalyvaujančių apdorojant skausmas. Surišdamas kalcis kanalų, zikonotidas gali sulėtinti kalcio antplūdį link nociceptyvinio aferento nervai. Dėl N tipo blokados kalcis kanalų, skausmo signalų perdavimas ilgainiui nutrūksta. Be to, zikonotidas veikia neuroprotekciškai. Cheminiu požiūriu zikonotidas žymi omega-konopeptidą MVIIA. Tai maža baltymų molekulė, susidedanti iš 25 amino rūgštys. Veiklioji medžiaga nėra tinkama vartoti tabletėmis, nes baltymų molekulę skaidytų virškinimas fermentai (enzimai) virškinimo trakte. Todėl zikonotidas negalėtų pasiekti tikslinės vietos nugaros smegenys. Dėl šios priežasties veiklioji medžiaga į organizmą patenka tik nuolatine infuzija į stuburo kanalas. Vaistas vartojamas kaip acetatas per mechaninį skausmo pompą. Zikonotido ir relaksantų derinys, turintis centrinį poveikį, vietiniai anestetikaiir opioidai taip pat įmanoma.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Nors zikonotidas priklauso neopioidiniams analgetikams, jis tinka ryškiems gydyti lėtinis skausmas. Tačiau jos administracija apsiriboja žmonėmis, kuriems intratekaliai anestezija yra reikalinga. Šios procedūros metu nuskausminamasis vaistas skiriamas tiesiai į stuburo kanalas kad eina per kelis slankstelius. Daugeliu atvejų zikonotidas terapija paveikia pacientus, kuriems opioidų preparatų gydyti nepakanka arba kurie jų netoleruoja. Skirtingai nuo kitų opioidinių analgetikų, zikonotidas taip pat tinka stipriam skausmui gydyti. Zikonotidas skiriamas naudojant intratekalinį kateterį. Svarbu laikyti vaistą 2–8 laipsnių Celsijaus temperatūroje ir jo negalima laikyti minusine temperatūra. Be to, vaistas turi būti apsaugotas nuo šviesos. dozė gydymo pradžioje yra 2.4 µg zikonotido. Tolesniame kurse dozė padidėja iki reikiamo lygio. Taigi rekomenduojamas didžiausias kiekis siekia 21.6 µg per dieną. Daugeliu atvejų a dozė 9.6 µg.
Rizika ir šalutinis poveikis
Zikonotido vartojimas gali būti susijęs su keletu šalutinių poveikių. Silpnumo jausmas, pykinimas, vėmimas, eisenos sutrikimai, neryškus matymas ir sumišimas yra ypač dažni. Taip pat neretai pasitaiko neigiamų šalutinių poveikių, tokių kaip apetito praradimas, miego problemos, nuotaikos svyravimai, nervingumas, dvigubų vaizdų matymas, garsų girdėjimas, nerimas, mąstymo sutrikimai, paranoja, šlapimo nelaikymas, šlapimo susilaikymas, raumenų skausmas, vanduo sulaikymas kūno audiniuose, krūtinės skausmas, šalčio jausmas, svorio kritimas, sunkumai kvėpavimas, gausus prakaitavimas, niežėjimas, mažai kraujas slėgis, sausas burna, spengimas ausyse, karščiavimasir DepresijaKiti galimi šalutiniai poveikiai, kurie pasitaiko gana retai, yra sąmonės netekimas, vaikščiojimo problemos, bėrimai oda, skausmas kaklas, nugaros skausmas, padidėjusi kūno temperatūra, traukuliai, ūminiai inkstas nesėkmė arba meningitas. Net a insultas taip pat kraujas apsinuodijimas yra galimybės ribose. Tarp zikonotido vartojimo ir bandymų nusižudyti yra įtariamas ryšys. Todėl prieš gydymą reikia atlikti išsamų gydytojo tyrimą. Panašiai ir nuoseklus stebėsena rekomenduojama šeimos nariams. Jei pacientas yra padidėjęs jautrumas zikonotidui, veikliosios medžiagos vartoti negalima. Taip pat reikėtų vengti derinio su chemoterapiniais vaistais. Tai yra priešvėžiniai vaistai ir įvairūs antibiotikai, su sąlyga, kad jų administracija taip pat vyksta per stuburo kanalas. Vaisto vartojimas per nėštumas laktacijos nerekomenduojama. Nors šiuo laikotarpiu nėra atlikta jokių žmonių rizikos tyrimų, tyrimai su gyvūnais parodė žalingą poveikį palikuonims. Ar zikonotidą patartina vartoti vaikams, sprendžia gydantis gydytojas. Tyrimų šia tema dar nebuvo. Vienalaikis zikonotido ir tam tikrų kitų vaistų vartojimas narkotikai kartais gali vadovauti į žalingą sąveika. Pavyzdžiui, veikliosios medžiagos, tokios kaip antihipertenzinis preparatas klonidinas, vietinis anestetikas bupivakainas, anestetikas propofolisarba raumenų relaksantas baklofenas vartojant kartu su zikonotidu, gali sukelti mieguistumą. Jei analgetikas yra derinamas su morfinas, taip pat patariama būti atsargiems. Net vartojant mažas zikonotido dozes, pacientai dažnai patyrė sunkų šalutinį poveikį, pvz., Eisenos sutrikimus, sumišimą ir kliedesius. Be to, pacientai dažnai kentėdavo nuo apetito sutrikimų ir vėmimas.
