Produktai
Digoksinas yra parduodamas daugelyje šalių tablečių pavidalu ir kaip injekcinis tirpalas. Jis buvo patvirtintas nuo 1960 m. („Digoxin Juvisé“, originalas: „Sandoz“).
Struktūra ir savybės
Digoksinas (C41H64O14Mr = 780.96 g / mol) yra širdies glikozidas, gaunamas iš. Jį sudaro trys cukraus vienetai (heksozės) ir aglikonas digoksigeninas. Jis egzistuoja bespalvių kristalų pavidalu arba kaip baltas milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo.
Daiktai
Digoksinas (ATC C01AA05) daro daugybę efektų širdis Raumuo. Tarp svarbiausių yra:
- Susitraukimo jėgos ir greičio padidėjimas (teigiamas inotropinis).
- Sumažėjimas širdis rodiklis (neigiamas chronotropinis).
- Žadinimo laidumo sulėtėjimas (neigiamas dromotropinis).
- Padidėjęs jaudrumas, ypač skilvelių raumenyse (teigiamas Bathmotropic).
Šis poveikis padidėja insultas apimtis, kuris pagerina inkstų veiklą kraujas teka ir padidina šlapimo išsiskyrimą. Digoksinas taip pat turi tiesioginį poveikį inkstams, pavyzdžiui, Na slopina+ reabsorbcija. Teigiamą inotropinį poveikį galima pastebėti tik sveikose miokardo skaidulose. Tai paaiškina mažėjančią širdies glikozidai gydant širdis nesėkmė šiandien. Taip pat nepalanku tai, kad padidėja skaitmeninės sistemos efektas deguonis miokardo ląstelės poreikis, kuris gali būti ypač nepalankus ūminės ar lėtinės miokardo išemijos (pvz., koronarinės arterija liga).
Veiksmų mechanizmas
Digoksino poveikis grindžiamas membranos sujungtų alfa Na junginių slopinimu+/K+-ATPase. Tai netiesiogiai veda prie Na slopinimo+-ir Ca2+keitimasis, dėl kurio padidėja Ca2+ koncentracija širdies miocituose ir dėl to pasisavinamas Ca2+ į sarkoplazminio tinklo rezultatus. Dėl to susitraukimo jėga ir greitis miokardo dideja. Na slopinimas+/K+Taip pat manoma, kad ATPazė pagerina baroreceptorių jautrumą, o tai gali paaiškinti digoksino neurohormoninį poveikį.
Indikacijos
Ūminiam ir lėtiniam gydymui širdies nepakankamumas ir prieširdžių virpėjimas ir plazdena.
Dozė
Pasak SPC. Dėl siauro terapinio diapazono reikia atidžiai stebėti individualų prisitaikymą dozė būtina. Sureguliuokite dozė jei sutrinka inkstų funkcija.
Kontraindikacijos
Digoksinas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui, įtariamam apsinuodijimui digitaliu ir pacientams, turintiems širdies aritmijų, tokių kaip skilvelių tachikardija ir virpėjimas, II ar III laipsnis AV blokasarba aortos kraujagyslių sienelės išsiplėtimas krūtinės ląstos (krūtinės ląstos) lygyje aortos aneurizma) ir tirštėjimas miokardo didėjant obstrukcijai (hipertrofinė kardiomiopatija). Digoksino taip pat negalima vartoti hipokalemija, hiperkalcemija, hipomagnezemija ir deguonis trūkumas. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Digoksinas su šlapimu pašalinamas beveik nepakitęs. Metabolizuojama tik apie 16% absorbuoto kiekio. Digoksinas yra P-glikoproteinas. Šio transporterio inhibitoriai gali padidinti digoksino koncentraciją serume. Kalcis negalima vartoti į veną dėl padidėjusio toksiškumo glikozidams. Narkotikai z diuretikai ir vidurius laisvinantys vaistai kurie veikia elektrolitą subalansuoti sukelti padidėjusį glikozidų toksiškumą dėl vaistų sukelto poveikio hipokalemija ir hipomagnezemija. Kartu administracija of kalcis kanalų blokatoriai, antiaritminiai narkotikai z chinidinas or amjodaronas, kaptoprilis, itrakonazolas, atropinas, spironolaktonasir tikrai antibiotikai gali labai padidinti digoksino koncentraciją. Beta adrenoblokatoriai sustiprina bradikardinį poveikį, o tokie vaistai kaip suksametonio chloridas, reserpinas, tricikliai antidepresantai, simpatomimetikai, o fosfodiesterazės inhibitoriai skatina aritmijas. Kartu vartojamas kalis-lygį didinantis narkotikai sumažina teigiamą digoksino jonotopinį poveikį.
Nepageidaujamas poveikis
Dėl siauro terapinio lango nepageidaujamas poveikis vartojant digoksiną dažnai atsiranda apsinuodijimo požymių.Dažni nepageidaujamas poveikis įtraukti apetito praradimas, širdies ritmo sutrikimai, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, veido skausmas, galvos skausmas, nuovargis, silpnumas ir mieguistumas. Retai atsiranda sumišimas, dezorientacija, suvokimo sutrikimai, psichozė, regos sutrikimai (spalvų matymas) ir pilvo skausmas gali atsirasti. Labai retais atvejais padidėja vyrų pieno liauka, atsiranda traukuliai, padidėjusio jautrumo reakcijos ir kraujas taip pat pastebėti skaičiavimo sutrikimai.
