Produktai
Takrolimuzas yra komerciškai prieinamas kapsulės, pailginto atpalaidavimo kapsulės, pailginto atpalaidavimo tabletės, kaip koncentruotas infuzinis tirpalas, kaip granulėsir kaip tepalas (Prograf, bendras, Advagraf, Protopic, generic, Modigraf). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1996 m. Šiame straipsnyje kalbama apie vartojimą per burną; taip pat žr Vietinis takrolimuzas (Protopinis tepalas).
Struktūra ir savybės
Takrolimuzas (C44H69NE12 - H2O, M.r = 822.0 g / mol) yra kompleksinis makrolidas su 23 narių žiedu, kurį suformuoja į grybą panaši bakterija. Jis yra narkotikai as takrolimuzas monohidratas, balti kristalai arba kristaliniai milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo.
Daiktai
Takrolimuzas (ATC D11AX14) turi imunosupresinių savybių. Jis slopina T limfocitai, T pagalbinės ląstelės ir citotoksiniai limfocitai, atsakingi už transplantato atmetimą. Be to, limfokinų (pvz., Interleukino, interferonai) yra sumažintas. Poveikis atsiranda dėl intraląstelinio prisijungimo prie FKBP-12, o kompleksas formuoja kalcineuriną ant fosfatazės, taip slopindamas signalo perdavimą ir transkripciją.
Indikacijos
Profilaktikai kepenys, inkstasir širdis transplantato atmetimas. Transplantato atmetimo ir atmetimo reakcijų gydymui.
Dozė
Pasak SPC. Neatsilikęs kapsulės vartojami du kartus per parą ryte ir vakare; pailginto atpalaidavimo kapsulės geriamos vieną kartą per parą ryte. Vaistas turi būti vartojamas pasninkavimas, 1 valandą prieš valgį arba 2–3 valandas po valgio. Pailginto atpalaidavimo kapsulės gali būti skiriamas tik stabiliems inkstų ar kepenys persodinti pacientai, kurie anksčiau buvo gydomi Prograf.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Takrolimuzas daugiausia metabolizuojamas CYP3A4. Tinkama sąveika galimi vartojant CYP inhibitorių ir induktorių. Inhibitoriai gali sukelti padidėjimą ir nepageidaujamas poveikis, o inhibitoriai blogiausiu atveju gali sukelti transplantato atmetimą. Todėl dėmesys narkotikams sąveika terapijos metu yra būtina. Kita sąveika buvo aprašyti dėl aukšto prisijungimas prie baltymų ir su nefrotoksiniais bei neurotoksiniais vaistais, ciklosporinas, kalis, vakcinosir pentobarbitalis ir fenazonas.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti viduriavimas, pykinimas, aukštas kraujo spaudimas, nemiga, drebulys, galvos skausmas, hiperglikemija, gliukozė netolerancija, diabetas cukrinis diabetas, hiperkalemijair susilpnėjusi inkstų funkcija. Imunosupresantai padidinti infekcijų ir piktybinių navikų išsivystymo riziką. Takrolimas yra nefrotoksiškas ir neurotoksinis. Pastebėta daugybė kitų šalutinių poveikių.
