Ciklofosfamidas yra citostatinių vaistų klasės vaistas. Jis naudojamas gydymui Vėžys ir gydyti sunkius autoimuninės ligos.
Kas yra ciklofosfamidas?
Ciklofosfamidas vartojamas vėžiui gydyti ir sunkiam autoimuninės ligos. Ciklofosfamidas yra vaistas, turintis alkilinantį aktyvumą. Alkilinimo agentai yra cheminės medžiagos, galinčios įvesti alkilo grupes į DNR. Ciklofosfamidas priklauso garstyčių dujosazotas junginius ir taip į citostatikai. Citostatikai yra narkotikai kurie slopina ląstelių augimą ir (arba) ląstelių dalijimąsi. Jie ypač naudojami gydymui Vėžys Dalis chemoterapija. Ieškodami a Vėžys narkotikų, farmacijos kompanijos „Asta Medica“ chemikai gamino fosfamido darinį garstyčių. Remiantis tuo, ciklofosfamidas buvo atrastas 1956 m. Vaistas buvo galutinai užpatentuotas 1962 m. Šiandien ciklofosfamidas gaminamas iš bisamino ir fosforo oksichloridas. Fosforo rūgštis amidas procese susidaro dichloridas. Reaguojant su 3-amino-1-propanoliu, esant baziniam tirpikliui trietilaminui, susidaro medžiagų mišinys ciklofosfamidas.
Farmakologinis poveikis
Ciklofosfamidas priklauso provaistai. Prodrugai yra neaktyvūs pirmtakai narkotikai kad jų poveikis vystosi tik vykstant įvairiems medžiagų apykaitos procesams organizme. Citotoksinis ciklofosfamido poveikis suaktyvėja tik kepenys. Taigi, ciklofosfamidas savaime yra medžiaga, kuri iš pradžių neturi citostatinio poveikio. The biologinis prieinamumas po oralinio administracija yra daugiau nei 75 proc. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo trijų iki dvylikos valandų. Ląstelėse kepenys, vaisto hidroksilinimas vyksta citochromo P450 sistemoje. Taip gaunamas 4-hidroksiciklofosfamido aldofosfamidas. Tai suskaido akroleiną ir tampa fosforamidu garstyčių. Fosforamido garstyčios yra alkilanas, turintis aktyvų dvigubą funkciją. Tai pažeidžia ląstelių DNR vadinamaisiais kryžminiais ryšiais. Kryžminiai ryšiai yra kryžminiai ryšiai tarp atskirų DNR grandinių. Dėl DNR pažeidimo ląstelės nebegali dalytis. Taigi slopinamas ląstelių dauginimasis.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Ciklofosfamidas naudojamas įvairiems vėžiams gydyti kaip citostatinis vaistas. Paprastai vaistas derinamas su kitais citostatikais narkotikai in terapija. Suaugusiesiems ciklofosfamidas vartojamas Hodžkino ir ne Hodžkino limfomai gydyti. Hodžkino ir ne Hodžkino limfomos yra piktybinės limfinės sistemos ligos. Kartu su metotreksato ir 5-fluoruracilas, ciklofosfamidas skiriamas vadinamuoju CMF režimu gydant krūties vėžys (pieno liaukos karcinoma). Kitos ciklofosfamido indikacijos yra minkštųjų audinių sarkomos ir Ewingo sarkoma. Ewingo sarkoma yra antra pagal paplitimą forma kaulų vėžys vaikams. Ciklofosfamidas taip pat naudojamas kamieninėms ląstelėms mobilizuoti kamieninių ląstelių aferezei ir kaip kondicionuojantis gydymas prieš imunoterapijas ir kamieninių ląstelių transplantacijas. Vaikams - ne tik Ewingo sarkoma yra gydomas ciklofosfamidu. Kitos vaisto indikacijos yra medulloblastoma, neuroblastoma, retinoblastomair sunkus aplastinis anemija. Tačiau ciklofosfamidas nėra naudojamas tik esant vėžiui terapija. Sunkūs kursai autoimuninės ligos tokių kaip granulomatozė, reumatoidinis artritas arba sisteminis raudonoji vilkligė (SLE) taip pat gydomi ciklofosfamidu. Keli tyrimai taip pat parodė simptomų pagerėjimą išsėtinė sklerozė. Tačiau šiuo metu nėra patvirtinimo gydyti išsėtinė sklerozė.
Rizika ir šalutinis poveikis
Ciklofosfamido vartoti negalima nėštumas. Tinkamas kontracepcija turėtų būti naudojamas per terapija kad nėštumas neatsiranda jokiomis aplinkybėmis. Be to, skiepai gyvais vakcinos negalima vartoti gydymo ciklofosfamidu metu. Priešingu atveju dėl imunosupresinio vaisto poveikio gali atsirasti gyvybei pavojingų infekcijų. Gydymo ciklofosfamidu metu sumažėja baltos spalvos kraujas langeliai (leukocitai) gali atsirasti. Dažnas šalutinis poveikis taip pat apima pykinimas ir plaukų slinkimas. Bendros ciklofosfamido dozės padidina riziką leukozė ir pūslė navikai.Hemoraginis uždegimas iš pūslė (cistitas) gali atsirasti einant chemoterapija su vaistu. Dėl šios priežasties vaistas merkapto-etansulfonatas natris (mėsos) vartojamas kartu su ciklofosfamidu. Ar tai administracija yra tikrai naudinga, šiuo metu vis dar prieštaringas. Ypač mažesnių ciklofosfamido dozių atveju, pavyzdžiui, gydant autoimunines ligas, administracija of mėsos paprastai nėra būtinas. Paskyrus ciklofosfamidą, nevaisingumas gali pasireikšti tiek vyrams, tiek moterims. Todėl prieš gydymą krioprezervavimas of kiaušiniai ir sperma rekomenduojama pacientams, norintiems turėti vaikų.
