Cimetidinas vartojamas virškinimo trakto sutrikimams gydyti. H2 antihistamininis preparatas naudojamas skrandžio sulčių gamybai slopinti.
Kas yra cimetidinas?
Cimetidinas vartojamas virškinimo trakto sutrikimams gydyti. H2 antihistamininis preparatas naudojamas skrandžio sulčių gamybai slopinti. Cimetidinas yra virškinimo trakto agentas. Ji priklauso H2 receptorių antagonistai. Taigi vaistas gali slopinti audinių hormono poveikį histamino. Dėl šios priežasties jis tinka gydyti gastritas, skrandis opos, rėmuo, uždegimas stemplės ir duodenito. Cimetidinas buvo vienas iš pirmųjų H2 antagonistų, parduodamų virškinimo trakto opoms gydyti ir rėmuo. Šį vaistą 1960-aisiais sukūrė farmacijos kompanija „SmithKline and French“, kuri šiais laikais žinoma kaip „GlaxoSmithKline“. 1976 m. Vaistas buvo paleistas pavadinimu „Tagamet“. „Tagamet“ tapo sėkmingu vaistu farmakologinėje rinkoje. Cimetidiną sukūrė britų chemikai Johnas Colinas Emmettas, Grahamas J. Durantas ir Robinas Ganellinas. Dėl savo pasiekimo jie rado indukciją į Nacionalinių išradėjų šlovės muziejų.
Farmakologinis poveikis
Cimetidino veikimo būdas pagrįstas vaistu, blokuojančiu audinio hormono H2 receptorių (prisijungimo vietą) histamino ant skrandžio gleivinės užimtumo ląstelių. Histaminas yra svarbus neurotransmiteris (pasiuntinio medžiaga). Jis formuojasi skrandžio rūgštis iš okupantų kamerų ir paleidžia. Cimetidinas blokuoja histamino receptorius reiškia, kad hormonas nebegali prisijungti prie receptorių, todėl jis praranda savo poveikį. Tokiu būdu sumažėja skrandžio rūgštis. Cimetidinas taip pat turi savybę riboti skrandžio skrandžio epitelio ląstelių aktyvumą. Okupantų ląstelės gamina vandenilio chlorido rūgštis, kuris yra atsakingas už į organizmą patenkančio maisto skilimą skrandis. Tačiau per didelis skrandžio rūgštis gali sukelti rėmuo. Cimetidinas užtikrina, kad skrandis ląstelės negamina per daug rūgšties. Kad veiklioji medžiaga darytų teigiamą poveikį, jos dozė turi būti pakankamai aukštas. Po oralinio absorbcija cimetidino į organizmą, virškinimo trakto vaistas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Taigi 90 proc. H120 antihistamininių vaistų palieka kūną tik 50–2 minučių. Šis procesas vyksta per inkstus ir šlapimą.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Cimetidinas yra naudojamas gydant ir prevencijai būklių, kuriomis svarbu sumažinti skrandžio rūgšties gamybą. Tai apima su rūgštimi susijusius skrandžio sutrikimus, rėmuo, uždegimas stemplės, refliuksas ezofagitas (nenormalus skrandžio rūgšties refliuksas) ir gastritas ir duodenitas. Kita taikymo sritis yra Zollingerio-Elisono sindromas, kuriame yra patologinė skrandžio rūgšties perprodukcija dėl hormoninės per daug stimuliuojančios okupantų ląsteles. Cimetidinas paprastai vartojamas tablečių pavidalu. Be to, vaistą galima suleisti tiesiai į a venas, dozė virškinimo trakto vaisto kiekis kiekvienam žmogui skiriasi ir priklauso nuo klinikinio vaizdo. Taip pat vaidina inkstų funkcija. Virškinimo trakto atveju opa, galima paskirti 800–1000 miligramų cimetidino per keturias – aštuonias savaites. Šiuo atveju jis vartojamas naktį, nes skrandžio rūgštis gaminasi ypač nakties metu. Tačiau pacientas neturi viršyti maksimalaus dozė po du gramus cimetidino per parą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Cimetidino vartojimas kartais gali sukelti šalutinį poveikį. Tačiau jų pasitaiko ne kiekvienam žmogui. Daugumai pacientų pasireiškia niežėjimas | niežėjimas]], sąnarių skausmas, diskomfortas raumenyse, galvos skausmas, svaigulys, diskomfortas virškinimo trakte ir nuovargis. Mažiau nei vienas procentas visų vartotojų taip pat patiria laikiną patirtį oda bėrimai, miego sutrikimai, pokyčiai kraujas pieno liaukų padidėjimas (ginekomastija), širdies aritmijosir impotencija. Kai kuriais atvejais, Depresija, sumišimas ir haliucinacijos taip pat buvo pranešta. Jei jau yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, cimetidino vartoti negalima. Jei pacientas kenčia nuo jo apribojimų inkstas funkciją, patartina sumažinti dozę. Prieš cimetidiną terapija, taip pat būtina atlikti medicininę apžiūrą dėl piktybinių opų ar užkrėtimo bakterija Helicobacter pylori. Atitinkamu atveju turėtų būti pakeistas gydymas vaistais. Cimetidino vartojimas per nėštumas turėtų būti atliekamas išsamus rizikos ir naudos įvertinimas. To priežastis yra nepakankama informacija apie tai, kaip virškinimo trakto vaistas veikia šiuo laikotarpiu. Galima nepageidaujamas poveikis žindymo metu negalima atmesti dėl cimetidino patekimo į Motinos pienas. Dėl šios priežasties šiuo laikotarpiu vaisto vartoti negalima. Vaikams ir paaugliams taip pat nepakanka žinių apie cimetidino poveikį augimo metu. Sąveika tarp cimetidino ir kitų narkotikai yra galimybių sferoje. Tai visų pirma apima vietinis anestetikas lidokainas, priešepilepsinis prieštraukulinis vaistas fenitoinas, benzodiazepinai, antikoaguliantai varfarinas tipo, tricikliai antidepresantai, kurios apima imipraminas ypač beta adrenoblokatoriai, tokie kaip metoprololis ir propranololisir alkoholis. Taigi, kartu administracija šių medžiagų gali sustiprinti arba pailginti tiek poveikį, tiek šalutinį poveikį. Be to, kadangi skrandyje keičiasi pH, tai veda absorbcija iš kitų narkotikai į kraują. Jie apima absorbcija priešgrybelinio vaisto ketokonazolas. Be to, cimetidinas padidina koncentracija of glipizidas, kuris turi kraujas cukrus- mažinantis efektas. Tai padidina nuleidimo poveikį kraujas gliukozė.
